流行病学研究表明治疗失眠的药物，45.4%的中国受访者在过去一个月内经历了不同程度的失眠。符合失眠诊断标准的成年人高达10%～15%。了解失眠药物之间的区别很重要。
一、可用于治疗失眠的药物
人体中与睡眠和清醒有关的物质：
1.促眠物质包括：γ-氨基丁酸、褪黑激素等；
2.唤醒促进物质包括：组胺、血清素、食欲素等。
目前临床上治疗失眠的常用药物有：
1.γ-氨基丁酸受体激动剂：艾司咪唑（苯二氮卓类）、唑吡坦、佐匹克隆、扎来普隆（非苯二氮卓类）。
2.褪黑激素受体激动剂：褪黑激素缓释片、雷美替昂、阿戈美拉汀；
3.组胺H1受体拮抗剂：多塞平、曲唑酮、米氮平（催眠抗抑郁药）；
4.食欲素受体拮抗剂： 等人。
二、失眠药物的选择策略
中华医学会神经病学分会、中华医学会神经病学分会睡眠障碍组制定的《中国成人失眠诊疗指南（2017年版）》推荐以下药物选择策略：
三、非苯二氮卓类药物的区别
非苯二氮卓类药物 (non-BZDs)：通过选择性激动 γ-氨基丁酸受体 A (GABA A) 的 α 亚基发挥镇静催眠作用。
1.常用非苯二氮卓类药物的区别
2.为什么首先推荐非苯二氮卓类药物？
首先，药物依赖和戒断症状的风险低于苯二氮卓类药物；
第二，肌无力作用不及苯二氮卓类药物（增加老年人跌倒风险）；
三、非苯二氮卓类药物半衰期≤6小时，次日残效小，一般不会引起白天嗜睡。
3.记住这四点：
一、扎来普隆：半衰期短（1小时），只能用于入睡困难的患者；
二、唑吡坦：梦游（开车、做饭、吃饭等）发生率高，建议严重睡眠障碍患者使用（原药说明）；
三、右佐匹克隆与佐匹克隆的区别：右佐匹克隆的疗效与佐匹克隆相当，不良反应比佐匹克隆少；
第四，佐匹克隆可以通过唾液分泌，最常见的不良反应是苦味。
四、苯二氮卓类药物的区别
苯二氮卓类药物 (BZDs)：通过非选择性激动 γ-氨基丁酸受体 A 发挥镇静、催眠、抗焦虑、肌肉松弛和抗惊厥作用。
1.苯二氮卓类药物的区别
苯二氮卓类：具有抗焦虑作用，焦虑症患者可选择苯二氮卓类。
三唑仑：唯一一种半衰期短的药物，由于成瘾性和逆行性遗忘的发生率高，在我国被列为一类精神类药物。
替马西泮：美国指南推荐的药物，中国未上市，半衰期为9小时。
2.为什么老年人避免使用苯二氮卓类药物？
首先，具有明显的肌肉松弛作用，增加老年人跌倒的风险；
其次，长期使用苯二氮卓类药物（>3 个月）与认知障碍有关；
3.记住三点
一是半衰期长，第二天残效明显，导致白天嗜睡；
二、有呼吸抑制作用，阻塞性睡眠呼吸暂停综合征患者禁用；
第三，容易产生药物依赖和戒断症状。
五、褪黑激素激动剂的区别
褪黑激素受体激动剂通过刺激褪黑激素受体（MT1和MT2受体）发挥镇静催眠作用。
1.褪黑激素受体激动剂的区别
褪黑激素主要参与调节睡眠-觉醒周期。
褪黑激素受体激动剂用于治疗失眠和昼夜节律睡眠障碍治疗失眠的药物，主诉入睡困难。
褪黑激素受体激动剂，无依赖性，无戒断症状。
2.为什么不推荐褪黑激素？
现有证据不支持褪黑激素治疗失眠的疗效，国内外指南均不推荐使用普通褪黑激素片剂作为催眠药物。
可能的原因有：
内源性褪黑激素的分泌途径是：松果体→褪黑激素→脑→肝。
外源性褪黑激素的吸收过程是：胃肠道→肝脏→大脑。
褪黑激素具有首过效应。口服后，大部分褪黑激素由肝脏代谢，只有少量起作用。此外，褪黑激素半衰期短（约40分钟），维持时间短。
雷美替昂和阿戈美拉汀：与褪黑激素相比，半衰期更长，对褪黑激素受体的亲和力更强，可用于治疗失眠症。
3.阿戈美拉汀的作用机制
阿戈美拉汀是褪黑激素受体（MT1 和 MT2 受体）激动剂和 5-HT2C 受体拮抗剂。因此，它具有抗抑郁和催眠作用。
特别提醒：
阿戈美拉汀可升高转氨酶，上市后有报道可引起肝功能衰竭。
阿戈美拉汀仅被批准用于治疗抑郁症！
六、抗抑郁药的区别
一种用于失眠的抗抑郁药，主要通过拮抗组胺H1受体发挥镇静催眠作用。
1.常用抗抑郁药的区别
2.常用抗抑郁药的作用机制
多塞平：
三环类抗抑郁药能抑制5-羟色胺和去甲肾上腺素的再摄取，并具有抗胆碱能、抗组胺和α1受体阻断作用。
小剂量多塞平，主要发挥抗组胺作用。
抗抑郁药剂量75-150mg/d，失眠剂量3-6mg。
米氮平、曲唑酮：
拮抗组胺H1受体，降低组胺的促醒作用。
特别提醒：
多塞平、米氮平、曲唑酮均具有α1受体阻断作用，可能引起体位性低血压。
七、食欲素受体拮抗剂
，也称为下丘脑分泌素，具有促醒作用。
食欲素受体拮抗剂可竞争性阻断食欲素与食欲素受体的结合，可用于治疗失眠和睡眠障碍。
阻断食欲素 A 和食欲素 B 受体。入睡和睡眠维持的显着改善（包括夜间的最后三分之一一）。
目前国内尚无食欲素受体拮抗剂上市。
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