第一代：

头孢噻吩（头孢霉素1号）

头孢噻肟（先锋2）

头孢氨苄（先锋4）

头孢唑啉（先锋5）

头孢拉定（先锋6号）

头孢羟氨苄

主要特征：

1、肾毒性大于二代、三代。

2.对B-比较稳定，不如二代和三代。

3、主要用于耐药金黄色葡萄球菌感染及敏感菌引起的呼吸道、泌尿系统感染。

第二代：

头孢孟多（头孢多唑）

头孢呋辛（喜力欣，）

头孢克洛（头孢氨苄）。

头孢尼肟钠

主要特征：

1、对皮革阳性菌较年轻一代略差，对皮革阴性菌作用明显增强，对部分厌氧菌高效。

2.对B-端氨酶比较稳定。

3、肾毒素比第一代小。

4、主要用于敏感菌引起的呼吸道、胆道、泌尿系感染。

cetin钠作用与二代头孢菌素相似

头孢丙烯也是第二代头孢菌素

第三代：

头孢克肟

头孢噻肟

头孢曲松（细菌）

头孢他啶（福达欣）

头孢哌酮（先锋必）

头孢他啶

头孢米诺钠

主要特征：

1、对厌氧菌和革兰氏阴性菌有很强的抵抗力，（包括假单胞菌酮）对革兰氏阳性菌的作用不如第一代和第二代。

2. 对B- 更稳定。

3.对肾脏基本无毒

4、主要用于泌尿系统、肺炎、脑膜炎、败血症、铜绿假单胞菌感染等敏感菌引起的严重感染。其中“头孢他啶”是目前对铜绿假单胞菌作用最强的抗生素。

第四代：

头孢匹罗

头孢吡肟

主要特征：

1、广谱、高效，对某些革兰氏阴性菌和阳性菌有较强的抗菌作用。

2、对B-内氨酶的稳定性最高。

3.无肾毒性。

4.主要用于难治性感染。

头孢菌素是从头孢菌素冠的培养液中分离得到的头孢菌素C，是一类半合成的具有头孢烯核的β-内酰胺类抗生素。

该类药物作用与青霉素相似头孢菌素分类，均作用于PBP发挥抗菌作用。但各种药物结合的PBPs不同，因此抗菌性能存在差异。

头孢菌素的产生是根据发育的年龄和抗菌功能而定的。头孢菌素的产生可如下：

第一代头孢菌素：开发于1962-1970年，其抗菌性能有以下特点：

1、对金黄色葡萄球菌的作用与抗葡萄球菌的青霉素相似。具有抗金黄色葡萄球菌β-内酰胺酶能力，对耐青霉素的金黄色葡萄球菌有效。但是，如果金黄色葡萄球菌对抗葡萄球菌青霉素有耐药性，那么它对所有头孢菌素也有耐药性。

2、第一代头孢菌素的抗菌谱包括A型链球菌、草绿色链球菌和肺炎链球菌，对D型链球菌作用很差。肠球菌（如粪链球菌）无效。

3、这一代抗生素抗菌谱中的革兰氏阳性菌仍包括：表皮葡萄球菌、产气荚膜梭菌、李斯特菌、枯草芽孢杆菌、白喉棒状杆菌等。

4、本代抗生素对革兰氏阴性菌的作用与氨苄青霉素相似，简述如下：

(1)对淋病奈瑟菌和脑膜炎奈瑟菌有较好的抗菌作用，但前者易产生耐药菌株。

(2)奇异变形杆菌的大部分菌株对这一代抗生素敏感。

(3)对大肠杆菌、沙门氏菌、志贺氏菌等多数菌株作用强，但易产生耐药性。

(4)对肺炎克雷伯菌，头孢菌素作用强(氨苄青霉素对这种菌无效)，但对这一代抗生素可产生耐药菌株。

(5)本代抗生素对流感嗜血杆菌有一定疗效。但这一代抗生素与氨苄西林之间的细菌存在交叉耐药性，即对氨苄西林敏感的菌株往往对这一代抗生素也敏感，而对氨苄青霉素耐药的菌株也对这一代抗生素耐药。

(6)肠杆菌科细菌对第一代头孢菌素易产生耐药性。

(7)第一代头孢菌素对下列微生物无效：产气杆菌、吲哚阳性变形杆菌、柠檬酸杆菌、假单胞菌、沙雷氏菌、类杆菌等。

5. 第一代头孢菌素通常对放线菌有效。

第一代头孢菌素主要由肾脏排泄，因此在尿液中浓度较高；胆汁中浓度低，不宜用于胆道感染；肠道内浓度低，不适用于除口服品种外的肠道感染；穿透血脑屏障的能力较弱，故不宜用于中枢感染。

常见的第一代头孢菌素包括头孢噻吩、头孢噻肟、头孢唑林、头孢拉定、头孢氨苄和头孢羟氨苄。

第二代头孢菌素：主要发展时期为1970-1976年，其抗菌性能有：

1、与第一代头孢菌素相比，对革兰氏阳性菌的抗菌作用相似或较弱。

2、对革兰氏阴性菌的抗菌作用优于第一代头孢菌素，表现在：

(1)酶抗性强：大肠杆菌、嗜血杆菌、奈瑟菌等微生物因产生药物酶而易对第一代头孢菌素产生耐药性。第二代头孢菌素具有较强的酶抗性，对上述细菌的第一代头孢菌素耐药菌株也有效。

(2)更广的抗菌谱：在第一代头孢菌素抗菌谱的基础上，扩大了第二代头孢菌素的抗菌谱，包括柠檬酸杆菌、部分吲哚阳性变形杆菌和肠杆菌科。

(3)普通变形杆菌常能对这一代抗生素产生耐药性。肠杆菌科在连续用药过程中常产生耐药菌株。

(4)二代头孢菌素对下列微生物无效：粪链球菌、脆弱拟杆菌、铜绿假单胞菌、不动杆菌、沙雷氏菌等。

常见的第二代头孢菌素有头孢孟多、头孢呋辛、头孢呋辛酯、头孢替安、头孢克洛等。

第三代头孢菌素：这一代抗生素的抗菌性能特点是：

1.对革兰氏阳性菌的作用不如第一代头孢菌素强，如对葡萄球菌的作用往往较低。对链球菌、头孢噻肟的作用更强；但头孢哌酮较弱。所有第三代头孢菌素均对粪链球菌不敏感。

2.第三代头孢菌素对嗜血杆菌的作用与第二代头孢菌素相似。

3、对大肠杆菌、肠杆菌、各类变形杆菌及多种对二代头孢菌素敏感的革兰氏阴性菌均有良好作用。

4、第三代副孢菌素在第二代的基础上扩大了抗菌谱，对铜绿假单胞菌、沙雷氏菌、不动杆菌、部分厌氧球菌、部分脆弱拟杆菌的抗菌作用程度不同。

大多数第三代头孢菌素能透过血脑屏障，适用于敏感菌引起的脑膜炎。

常见的第三代头孢菌素有头孢克肟、头孢噻肟、头孢唑肟、头孢曲松、头孢哌酮、头孢他啶、头孢匹罗等。

第四代头孢菌素：近年开发的第四代头孢菌素抗菌谱较广头孢菌素分类，不仅对革兰氏阴性菌有良好的抗菌作用，对金黄色葡萄球菌也有较好的抗菌作用。因此，它们具有更广泛的适用性。

头孢菌素的不良反应：

(1)胃肠道反应及菌群失调。

大多数头孢菌素可引起恶心、呕吐、食欲不振等反应，并抑制肠道正常菌群，导致维生素B和K缺乏，甚至发生二重感染，如伪膜性结肠炎、白色念珠菌或其他不敏感菌感染。

(2)肝毒性。

可导致转氨酶、碱性磷酸酶、血胆红素值升高，但一般不严重。

(3)肾毒性。

大多数头孢菌素经肾脏排泄，可引起血尿素氮（BUN）、血清肌酐升高、少尿、蛋白尿等，其中头孢噻肟的肾损害作用最强。与氨基糖苷类、强利尿剂、葡聚糖（注射液）等合用可增强肾毒性。

(4)造血毒性。

可引起红细胞、白细胞减少、血小板减少、血红蛋白减少和嗜酸性粒细胞增多。

(5)凝血功能障碍。

所有头孢菌素都会抑制正常的肠道菌群并减少维生素 K 的产生。3-C位带有甲硫四唑基团的头孢菌素可与维生素K竞争，从而阻碍谷氨酸的羧化作用，产生异常凝血酶引起凝血功能障碍，部分头孢菌素具有抗血小板聚集作用，导致不良反应加重.

(6)抑制乙醇代谢。

带有甲基硫代四唑基团的头孢菌素抑制乙醛脱氢酶的功能。若与乙醇合用，可发生双硫仑反应（醉酒外观）。

(7)过敏反应。

皮疹和药物热更为常见，仍可引起哮喘、血清病样反应、血管性水肿和过敏性休克。过敏性休克的症状与青霉素休克的症状相同。急救也是如此。