苯氧苯甲胺受体阻滞剂选择性肾上腺素受体阻滞剂会干扰肾上腺素受体激动剂对血压的影响。受体阻滞药可以逆转肾上腺素对降血压的升压作用。这种现象被称为“肾上腺素逆转效应”（）。这是因为 AD 可以激发受体，导致骨骼肌血管舒张和血压下降。同样，这类药物引起的血压下降不能用AD来对抗，只能用NA治疗。4/17/2019 肾上腺素的反转作用 受体均具有阻断血管壁突触后膜受体的作用，使血管舒张阻断突触前膜受体，抑制负反馈，促进NA释放。

4/17/2019 扩张血管，直接扩张血管，扩张小动脉，降低外周阻力，阻断受体，扩张小静脉肾上腺素的作用，减少血液回流心脏。类胆碱和组胺样作用4/17/2019抗休克和扩张血管，降低外周阻力，改善微循环，增加心输出量，降低肺循环阻力，预防肺水肿注意：用药前必须补充血容量。用于脓毒性、心源性和神经源性休克。常与NA联合使用，目的是阻断受体，保留受体功能，减少消耗，减少心力衰竭。4、嗜铬细胞瘤的诊断 嗜铬细胞瘤的主要症状是持续性高血压（肾上腺嗜铬细胞瘤含有AD），而酚妥拉明此时可以迅速降低血压。静脉去甲肾上腺素渗漏 4/17/【不良反应】诱发和加重溃疡、胆碱能和组胺样作用，增加胃酸分泌。心动过速、心律失常会诱发和加重心绞痛。4/17/(2) 长效（非竞争性）苯氧苄明（）【来源】合成口服吸收差，常缓慢静脉注射给药。脂溶性高，主要分布于脂肪组织 4/17/[药理作用] 受体结合牢固，释放缓慢，阻断作用缓慢而强，单次给药可持续34天。并增加胃酸分泌。心动过速、心律失常会诱发和加重心绞痛。4/17/(2) 长效（非竞争性）苯氧苄明（）【来源】合成口服吸收差，常缓慢静脉注射给药。脂溶性高，主要分布于脂肪组织 4/17/[药理作用] 受体结合牢固，释放缓慢，阻断作用缓慢而强，单次给药可持续34天。并增加胃酸分泌。心动过速、心律失常会诱发和加重心绞痛。4/17/(2) 长效（非竞争性）苯氧苄明（）【来源】合成口服吸收差，常缓慢静脉注射给药。脂溶性高，主要分布于脂肪组织 4/17/[药理作用] 受体结合牢固，释放缓慢，阻断作用缓慢而强，单次给药可持续34天。

具有显着的降压作用。心率增加阻滞感受器、血管舒张、反射兴奋、交感神经阻滞、突触前肾上腺素翻转 4/17/【临床应用】自发性反射亢进。【不良反应】体位性低血压、心动过速、心律失常。4/17/ 受体，扩张血管，降低血压，是一种降压药。详见抗高血压药物。问：为什么用哌唑嗪治疗高血压而不是酚妥拉明？4/17//17/为科研工具药，无临床应用价值。4/17/第 2 节受体阻滞剂 4/17/无内在活性：普萘洛尔受体阻滞剂具有内在活性：吲哚洛尔受体阻滞剂没有内在活性：阿替洛尔选择性受体阻滞剂具有内在活性：醋丁洛尔 【药理作用】 受体阻滞作用 （1）心脏受体阻滞作用：抑制心脏。心率减慢，房室传导减慢，心脏收缩力下降，心输出量减少，心肌耗氧量减少，血压略有下降。这种作用是该类药物药理作用的基础。4/17/(2) 血管和血压 短​​期：阻断感受器和代偿性交感反射可不同程度降低肝、肾、骨骼肌、冠状动脉血流量 长期：可恢复外周阻力它原来的水平。受体阻滞药对正常人血压无明显影响，但长期服药对高血压患者有明显降压作用。4/17/抑制脂肪分解，降低血糖 脂肪：受体阻滞 血糖：受体阻滞 降低血糖的时间和血糖水平的恢复肾上腺素的作用，很容易掩盖胰岛素引起的低血糖反应。因此，使用胰岛素的糖尿病患者应注意与受体阻断药物的合用。

这可能是由于受体阻滞剂抑制了低血糖期间肾上腺素分泌的增加。4/17/内在拟交感神经活性 有些受体阻滞剂与受体结合并阻断受体，同时对受体有部分激动作用（on），称为内在拟交感神经活性。膜稳定 一些受体阻断药物可以降低细胞膜对离子的通透性，与局麻药和奎尼丁的作用相同，称为膜稳定。4/17/[临床应用] 甲状腺功能亢进时，甲状腺过多时心率加快，抑制心脏，改善交感神经兴奋状态；抑制慢性心功能不全中甲状腺激素的合成功能不全，窦性心动过缓和房室传导阻滞患者可加重病情，故禁用。反弹现象，突然停药，加重原发病，与受体上调有关。外周血管收缩和痉挛 4/17//17/无内在活性：普萘洛尔受体阻滞剂内在活性：吲哚洛尔受体阻滞剂无内在活性：阿替洛尔选择性受体阻滞药具有内在活性：醋丁洛尔普萘洛尔（普萘洛尔）特点：口服吸收快且完全，但首过性强，生物利用度低；蛋白结合率大于90%。易于通过血脑屏障和胎盘受体，无选择性，无内在拟交感活性，膜稳定性强。4/17//17/ 无内在活性：普萘洛尔受体阻滞剂有内在活性：吲哚洛尔受体阻滞剂无内在活性：阿替洛尔选择性受体阻滞剂有内在活性：醋丁洛尔 总结 肾上腺素受体阻滞剂又名：抗肾上腺素能药()药物分类（取决于受体选择性） α肾上腺素受体阻滞剂 受体阻滞剂是选择性受体 身体阻滞药物 选择性受体阻滞剂 β肾上腺素受体阻滞剂 掌握α受体阻滞剂和β受体阻滞剂的分类及主要药物的作用特点；普萘洛尔的药理作用、临床用途、不良反应和禁忌症；熟悉其他肾上腺素受体阻滞剂 [内容] α受体阻滞剂的分类，非选择性α受体阻滞剂：短效酚妥拉明、托拉舒林和长效酚妥拉明的药理作用和临床应用；非选择性β受体阻滞剂普萘洛尔的αβ受体阻滞剂分类、药理作用、临床用途、不良反应和禁忌症；索他洛尔、噻吗洛尔、纳多洛尔的作用特点；美托洛尔、阿替洛尔、醋丁洛尔等选择性β受体阻滞剂的作用特点。噻吗洛尔和纳多洛尔；美托洛尔、阿替洛尔、醋丁洛尔等选择性β受体阻滞剂的作用特点。噻吗洛尔和纳多洛尔；美托洛尔、阿替洛尔、醋丁洛尔等选择性β受体阻滞剂的作用特点。

α和β受体阻滞剂拉贝洛尔的药理作用和应用特点。肾上腺素能受体阻滞剂会干扰肾上腺素能激动剂对血压的影响。4/17/ 传出神经系统药物 传出神经分类模式 图 4/17/ 血管平滑肌收缩 心脏兴奋 血管舒张 胆碱受体激动剂和作用于 I 类胆碱酯酶的药物。胆碱受体激动剂 N-胆碱受体激动剂：尼古丁 II、胆碱酯酶抑制剂、难治性抗胆碱酯酶药物：有机磷类胆碱受体阻滞剂药物分类1.M胆碱受体阻滞剂（平滑肌）非选择性M受体阻滞剂：阿托品天然阿托品生物碱合成胆碱受体阻滞剂（骨骼肌）：