“
心律失常的机制通常是复杂的，各种抗心律失常药物的作用和副作用也各不相同。如何正确应用抗心律失常药物以获得最大收益，规避风险是心律失常治疗的永恒主题。选择药物时要综合考虑，注意药物的用量和方法，才能达到理想的效果。
“
本文参考《心律失常合理用药指南》和药品说明书，总结了5大类20余种常用抗心律失常药物的适应症、用法和注意事项。
第一类药物
1.奎尼丁
适应症：主要适用于房颤或房扑的复律，电复律后的维持，以及危及生命的室性心律失常。由于不良反应较多，目前已很少使用。不再使用肌内和静脉内注射。
用法：
对于房颤或房扑的转复，先给予0.1g试用剂量，观察2小时，无不良反应，复律可用两种方法：（1）每次0.2g，q 8h，约3天, 30%的患者可以恢复窦性心律；(2)第一天每次0.2g，q 2h，共5次；每次0.3g，q 2h，第2天共5次；每次0.4g，q 2h，共5次。每次给药前测量血压和 QT 间期。一旦复律成功，服用有效的单剂量作为维持剂量，每 6-8 小时一次。
预防措施：
➤对本品过敏或曾用本品引起血小板减少性紫癜者禁用。
➤二度或三度房室传导阻滞及无起搏器保护的病态窦房结综合征禁用。
➤复律前应纠正心力衰竭、低钾血症、低镁血症，不应存在QT间期延长。
➤ 奎尼丁晕厥或诱发尖端扭转型室性心动过速常发生在服药前3天内，故应在医院复律。
2. 利多卡因
适应症：仅用于室性心律失常，如治疗心肌梗死或反复发作的室性心律失常，预防心室颤动复苏后的复发。
用法：
负荷剂量为1.0mg/kg，2～3分钟内静脉给药，必要时5～10分钟后重复给药。最大剂量不应超过 300 毫克。负荷剂量后以 1-4 mg/min 的速度静脉输注。连续应用24-48小时后，半衰期延长，应减少维持剂量。心输出量低、心力衰竭、70岁以上及肝功能不全患者可以接受正常负荷剂量，但维持剂量为正常剂量的一半。
预防措施：
➤Ⅱ度、Ⅲ度房室传导阻滞、双分支传导阻滞、严重窦房结功能障碍患者慎用。
➤最常见的不良反应是中枢神经系统症状，表现为言语不清、意识改变、周围性麻木、共济失调、肌肉抽搐、头晕等，少数可见窦房结压低和房室传导阻滞。
3.美西律
适应症：室性心律失常。口服治疗慢性室性快速性心律失常，包括室性早搏和室性快速性心律失常（尤其是 QT 间期延长的患者）；静脉注射用于急性室性心律失常。
用法：
推荐起始剂量为每次 100-150 mg，q 8h。必要时可在2～3天后增减50mg。与食物同服可减轻胃肠道反应。
预防措施：
➤神经系统不良反应常见，如头晕、震颤、共济失调、言语不清、视力模糊等。
有效血药浓度接近中毒浓度，故剂量不宜过大。
➤心源性休克、Ⅱ、Ⅲ度房室传导阻滞、病态窦房结综合征患者禁用；室内传导阻滞、严重窦性心动过缓、肝功能异常、低血压及严重充血性心力衰竭患者慎用。
4. 莫里西嗪
适应症：室性和室上性心律失常。内服主要适用于室性心律失常，包括室性早搏和室性心动过速。
用法：
剂量应个体化。使用本品前应停用其他抗心律失常药1～2个半衰期。口服剂量为每次150mg，q 8h；必要时可在2～3天后每次增加50mg，但每次不超过250mg，q 8h。
预防措施：
➤过敏、心源性休克、二度或三度房室传导阻滞、无起搏器的双束支传导阻滞者禁用。
➤严重心力衰竭、肝肾功能不全、一度房室传导阻滞、室内传导阻滞患者慎用。
5.普罗帕酮
适应症：室上性和室性心律失常。
用法：
初始口服剂量为每次150mg，q8h；必要时可增至每次200mg，3～4天后q8h。最大剂量为 200 mg，q6h。若原有QRS波增宽，每次剂量不应超过150mg，q8h。
静脉，1-2mg/kg，10mg/min缓慢静脉注射抗心律失常药，单次最大剂量不超过140mg，若无效，10-15分钟后可重复，总剂量不超过210mg。
预防措施：
➤不良反应包括室内传导障碍加重，QRS波增宽，负性肌力作用，诱发或加重原有心力衰竭，导致心输出量低下，室性心动过速加重。
➤普罗帕酮可呈剂量依赖性升高血清地高辛浓度；与华法林合用可增加华法林血药浓度和凝血酶原时间；与普萘洛尔、美托洛尔合用，可显着增加其血药浓度和消除半衰期。
第二类药物
1.艾司洛尔
适应症：主要用于房颤或房扑心室率的紧急控制。
用法：
负荷剂量为0.5mg/kg，静脉注射1分钟，随后静脉滴注50μg/kg·min维持，若疗效不理想，可间隔4次再静脉注射0.5mg/kg分钟，静脉维持剂量可从50-100 μg/kg•min的步距逐渐增加，最大静脉维持剂量可达200 μg/kg•min。连续静脉滴注不超过48h。药物的终点是达到预定的心率，血压不能太低。
预防措施：
➤ 高浓度（>10mg/ml）给药会引起严重的静脉反应，包括血栓性静脉炎，血管外20mg/ml的浓度会引起严重的局部反应，甚至坏死，因此应尽量通过大静脉给药作为可能的药物。
➤糖尿病患者应用时应小心，因为本品可掩盖低血糖反应。
2. 其他β受体阻滞剂
适应症：用于控制心房颤动、心房扑动的心室率，也可减轻房性、室性早搏，减少室性心动过速的复发。
用法：
美托洛尔的初始口服剂量为每次25mg，bid；普萘洛尔每次10mg，tid；阿替洛尔为 12.5-25 mg，tid；比索洛尔每次5mg，qd。根据对治疗的反应和心率调整剂量。
第三类药物
1. 胺碘酮
适应症：用于治疗室性和室上性心律失常。可用于器质性心脏病和心功能不全患者，很少有促心律失常反应。
用法：
负荷剂量150mg（3-5mg/kg），静脉注射10分钟，10-15分钟后重复，随后以1mg/min静脉滴注6小时，然后逐渐减量至0.5mg/min到条件。24小时内总量一般不超过1.2g，最大剂量可达2.2g。
胺碘酮口服负荷剂量为0.2g tid，连续5～7天；然后每次0.2g，连服5～7天；然后 0.2g qd 用于维持。用药应根据患者情况个体化。
预防措施：
➤长期使用的不良反应是甲状腺功能的改变，应定期检查甲状腺功能；肺纤维化在通常的维持剂量下很少发生，但仍应定期检查胸片以早期发现。
➤服药期间QT间期有不同程度延长，一般不是停药指征。
➤对于老年人或窦房结功能低下者，胺碘酮应进一步抑制窦房结，如窦性心律低于50次/分，应减量或停药。
2.索他洛尔
适应症：治疗室上性和室性心律失常。
用法：
常用剂量为 80-160 毫克，每日两次。
预防措施：
➤增加剂量时，应权衡相应不良反应的风险，尤其是QT间期延长和尖端扭转型室性心动过速。
➤低钾、低镁等电解质紊乱可加重索他洛尔的毒性作用。
➤用药期间应监测QTc。
➤慢性鼻窦炎、心力衰竭患者不宜。
3. 伊布特
适应症：用于转换近期心房颤动或心房扑动。
用法：
成人体重≥60公斤，1毫克静脉注射10-15分钟；如有必要，请在 10 分钟后重复。对于体重 <60 公斤的成人，按上述方法使用 0.01 毫克/公斤。如果心房颤动终止，请立即停药。肝肾功能不全患者无需调整剂量。
预防措施：
➤ 用药前QTc＞0.44 s者不宜使用。用药期间应监测QTc，用药后至少监测4小时；如发生心律失常，应延长监测时间。
➤注意避免低钾血症。
➤本药最严重的不良反应为尖端扭转型室性室速。
4.决奈达隆
适应症：维持房颤患者的窦性心律。
用法：
成人的唯一推荐剂量是 400 毫克 bid，早餐和晚餐时服用。
预防措施：
➤决奈达隆不含碘，亲脂性低。它保持了胺碘酮的疗效，没有胺碘酮的心外不良反应。但对于伴有严重心力衰竭的心律失常，胺碘酮仍是首选。
➤ 开始决奈达隆治疗前，应停用 I 或 II 类抗心律失常药物（如胺碘酮、氟卡尼、普罗帕酮、奎尼丁、丙吡胺、多非利特、索他洛尔）或强效 CYP3A 抑制剂（如酮康唑）。
第四类药物
1.维拉帕米
适应症：控制房颤和房扑心室率，终止阵发性室上性心动过速和特发性室性心动过速（仅用于维拉帕米敏感室性心动过速）
用法：
控制房颤和房扑心室率：每次口服80-120mg，q8h，可增至每次160mg，q8h，每日最大剂量为480mg，老年人可酌情减量。
终止阵发性室上性心动过速和特发性室性心动过速：首剂5-10mg抗心律失常药，缓慢静脉注射5-10分钟，无效者可每15-30分钟重复注射5-10mg。累积剂量可达 20-30 毫克。
预防措施：
➤严重充血性心力衰竭、低血压、病态窦房结、二度或三度房室传导阻滞、心房扑动或心房颤动合并房室旁路通道（已安装心脏起搏器并发挥作用）者除外洋地黄。
2. 地尔硫卓
适应症：控制房颤和房扑心室率，终止室上性心动过速。
用法：
初始负荷剂量为15-20mg（0.25mg/kg）静脉滴注，随后以5-15mg/h静脉滴注，无效患者可在10-15分钟后重复负荷剂量。每次口服15-30毫克，每日3-4次。每日剂量不应超过 360 毫克。
预防措施：
➤ 未安装起搏器的病态窦房结综合征患者、未安装起搏器的II度或III度房室传导阻滞、收缩压低于且心率低于50次/分、充血性心力衰竭患者禁用。
其他抗心律失常药
1.腺苷
适应症：用于终止室上性心动过速。
用法：
首次3-6mg快速静注，若无效，可间隔2分钟再次快速静注6-12mg。药物半衰期很短，1～2分钟内药效消失。
预防措施：
➤出现QRS波增宽的心动过速时，用腺苷比较安全，因为如果是室上性心动过速，腺苷有效，如果是室性心动过速，腺苷虽然无效，但不会造成明显的血流动力学学习障碍.
➤ 腺苷不能将心房扑动、房颤或室性心动过速转为窦性心律，但减慢房室传导有助于诊断心房活动。
➤常有面部潮红、头痛、恶心、呕吐、咳嗽、胸闷、胸痛等不良反应，但均在数分钟内消失；严重不良反应包括窦性停搏、房室传导阻滞等。不适用于有淋巴结和/或房室传导功能障碍的患者。
2. 洋地黄
适应症：用于终止室上性心动过速或控制房颤的心室率。
用法：
每次口服地高辛0.125-0.25mg，qd。：未服用洋地黄者，首剂0.4-0.6mg稀释后静脉注射。如无效，20-30分钟后可再给予0.2-0.4mg。每日最大剂量为 1.2 毫克；如已口服洋地黄，首剂一般为0.2mg，以后可酌情增加。
预防措施：
➤洋地黄适用于心功能不全者。缺点是起效慢，体力活动等交感神经兴奋时对心室率的控制不理想。
➤ 必要时可与β受体阻滞剂或非二氢吡啶类CCBs合用，但应注意调整地高辛的剂量，以免过量中毒。
3、硫酸镁
适应症：用于治疗伴QT间期延长的多形性室性心动过速。
用法：
1-2g稀释15-20分钟静注，0.5-1.0g/h连续静滴。
预防措施：
➤ 反复或长期应用时要注意血镁水平，尤其是肾功能不全患者。
➤不良反应有低血压、中枢神经系统毒性、呼吸抑制等。
4. 阿托品
适应症：窦性心动过缓、窦性停搏、房室结水平传导阻滞（二度Ⅰ型房室传导阻滞）。
用法：
起始剂量为静脉注射 0.5 mg，必要时重复给药，每日总剂量不超过 3.0 mg。
预防措施：
➤青光眼、前列腺肥大、高热者禁用。
➤不良反应有口干、视力模糊、排尿困难。
5.异丙肾上腺素
适应症：阿托品无效或未使用的症状性心动过缓。
用法：
2-10μg/min静脉滴注，根据反应调整剂量。
预防措施：
➤心肌缺血、高血压患者慎用。
➤交叉过敏，对其他肾上腺素能兴奋剂过敏的患者常对本药过敏。
参考：
[1] 国家卫生计生委合理用药专家委员会、中国药师协会．心律失常合理用药指南。北京：人民卫生出版社。2016.
[2] 胺碘酮、地高辛、地尔硫卓等药品说明书